Efedrina 50mg Injetável com 1mL Hipolabor Sanval

USO IM / SC / IV

INDICAÇÕES

A efedrina injetável está indicada: • No tratamento ou prevenção da hipotensão arterial associada à anestesia intratecal, epidural e anestesia geral; • No tratamento do choque – situação clínica de queda abrupta e grave da pressão arterial e que não responde com o tratamento com reposição de fluidos administrados na veia.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A efedrina é uma amina simpatomimética, do grupo das não catecolaminas e possui ação mista, ou seja, tem ação direta nos receptores adrenérgicos e também age por meio da liberação endógena de noradrenalina dos terminais neuronais pré-sinápticos (ação indireta). É um fármaco resistente ao metabolismo da monoaminoxidase (MAO) e da catecol-O-metiltransferase (COMT), resultando em duração de ação prolongada. Doses terapêuticas de efedrina produzem principalmente o relaxamento do músculo liso e, se reservas da noradrenalina estiverem intactas, estimulação cardíaca e aumento da pressão arterial sistólica e diastólica. Seu efeito vasopressor é em grande parte resultante do aumento do débito cardíaco e, em menor extensão, da vasoconstrição periférica. Os efeitos cardiovasculares da efedrina assemelham-se aos da adrenalina, sendo cerca de 250 vezes menos potentes que essa catecolamina. A elevação da pressão arterial é menos intensa, porém, sua meia-vida é dez vezes maior que a da adrenalina, produzindo uma resposta pressora mais prolongada. Seu uso endovenoso resulta no aumento da frequência e do débito cardíaco em decorrência da ativação de receptores beta-1 adrenérgicos. Sua atuação nos receptores alfa leva a vasoconstrição do leito arterial com aumento da pós-carga, além de venoconstrição, acarretando aumento no retorno venoso e, consequentemente, no débito cardíaco. A efedrina é absorvida rapidamente após administração intramuscular ou subcutânea. O início de ação após administração intramuscular é de 10-20 minutos e a duração da resposta pressórica e cardíaca é de uma hora após a administração intravenosa de 10-25 mg de efedrina ou administração por via intramuscular ou subcutânea de 25-50 mg. A efedrina é classificada como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso broncodilatador. A efedrina causa diminuição do fluxo sanguíneo renal e esplâncnico e aumento no fluxo coronariano e na musculatura esquelética. A resistência vascular periférica pouco se altera, pois a vasoconstrição inicial é compensada pelo estimulo nos receptores beta-2 que promovem dilatação de outros leitos vasculares. Nos pulmões, causa broncodilatação, e pode ser utilizado como vasopressor na gestante asmática em crise. O principal efeito cardiovascular da efedrina é o aumento da contratilidade miocárdica devido aos estímulos nos receptores beta-1 adrenérgicos. A efedrina apresenta um efeito mínimo sobre o fluxo sanguíneo uterino. Ela rapidamente atravessa a placenta, causando aumento das catecolaminas fetais circulantes, levando a um aumento da atividade simpática, da contratilidade miocárdica e da frequência cardíaca fetal.

Pequenas quantidades de efedrina são metabolizadas no fígado.

O fármaco e seus metabólitos são excretados na urina, principalmente como efedrina inalterada. A meia-vida plasmática da efedrina é de 3-6 horas. A eliminação da efedrina é maior (e, consequentemente, a meia vida é menor) com a diminuição do pH urinário. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia. A efedrina aumenta o metabolismo e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.

CONTRAINDICAÇÕES 

É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas. É também contraindicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos: • Glaucoma de ângulo estreito; • Taquiarritmias ou fibrilação ventricular; • Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes aumentam a ação arritmogênica dos fármacos simpatomiméticos. A efedrina não deve ser usada habitualmente nos casos onde os fármacos vasopressores estão contraindicados: • Em obstetrícia, quando a pressão arterial materna é maior que 130/80 mmHg; • Em tireotoxicose, feocromocitoma, diabetes, hipertensão e outras desordens cardiovasculares como, por exemplo, a estenose subaórtica hipertrófica idiopática.