Amiodarona Cloridrato Injetável 150mg/3mL Hipolabor Sanval

USO INTRAVENOSO (I.V.)

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução injetável contém: cloridrato de amiodarona.......................................................................................................................................50mg

Veículo q.s.p ...........................................................................................................................................................1 mL

(álcool benzílico, polissorbato 80, água para injetáveis)

INDICAÇÕES

O cloridrato de amiodarona é indicado para os seguintes casos: - distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas; - taquicardia ventricular sintomática; - taquicardia supraventricular sintomática; - alterações do ritmo. Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, cloridrato de amiodarona solução injetável está particularmente indicado quando esses distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente (insuficiência coronariana, insuficiência cardíaca).

FARMACODINÂMICA

A amiodarona é um agente antiarrítmico com as seguintes propriedades: Propriedade antiarrítmica - prolongamento da fase 3 do potencial de ação da fibra cardíaca devido principalmente a redução da corrente de potássio; este prolongamento não está relacionado com a frequência cardíaca; - diminuição do automatismo sinusal levando a bradicardia que não responde à administração de atropina; - inibição adrenérgica alfa e beta não competitiva; - retardo da condução sino-atrial, atrial e nodal, mais nítido quando a frequência cardíaca é mais rápida; - nenhuma alteração na condução intra-ventricular; - aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade miocárdica em nível atrial, nodal e ventricular; - diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas vias acessórias atrio-ventriculares. Propriedade anti-isquêmica - diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da resistência periférica e redução da frequência cardíaca; - propriedades antagonistas não competitivas alfa e beta-adrenérgicas; - aumento do débito coronário por efeito direto sobre a musculatura lisa das artérias miocárdicas; - manutenção do débito cardíaco devido a diminuição da pressão aórtica e da resistência periférica.

FARMACOCINÉTICA

Após injeção, a concentração de amiodarona diminui rapidamente no sangue, enquanto ocorre uma impregnação dos tecidos. A atividade atinge o máximo em cerca de 15 minutos e se esgota em 4 horas. Caso não haja nova administração, o fármaco é eliminado progressivamente. A amiodarona se acumula nos tecidos caso haja nova injeção ou administração oral. A meia-vida da amiodarona é longa, incluindo variabilidade interpaciente considerável (20 a 100 dias). Durante os primeiros dias de tratamento com cloridrato de amiodarona o produto se acumula em quase todos os tecidos, particularmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre após alguns dias e a concentração plasmática no estado de equilíbrio é atingida entre o período de um a alguns meses dependendo de cada paciente. Essas características justificam o emprego de doses de ataque, que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária à atividade terapêutica. A iodina é parcialmente removida da molécula e é encontrada na urina como ioduro; isto corresponde a 6mg/24 horas quando uma dose de 200mg de amiodarona é administrada diariamente. A parte remanescente da molécula, portanto incluindo a maior parte de iodina, é eliminada nas fezes após excreção hepática. A amiodarona é eliminada essencialmente por via biliar. O clearance plasmático da amiodarona é baixo e a excreção renal insignificante o que permite o emprego de cloridrato de amiodarona nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal. Após a interrupção do tratamento a eliminação continua durante muitos meses. A persistência de uma atividade residual durante 10 dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do tratamento.

CONTRAINDICAÇÕES

O cloridrato de amiodarona é contraindicado nos seguintes casos: - hipersensibilidade conhecida ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula; Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes: - com bradicardia sinusal, bloqueio sino-atrial e doença do nó sinusal (risco de parada sinusal), distúrbios severos de condução atrioventricular, a menos que o paciente esteja com um marcapasso implantado; - com distúrbios de condução bi ou tri-fasciculares, a menos que o paciente tenha um marcapasso implantado ou esteja em uma unidade assistencial especial e amiodarona seja administrada com retaguarda de marcapasso de demanda; - com hipotensão arterial severa, colapso circulatório; - com hipotensão, insuficiência respiratória severa, miocardiopatia ou insuficiência cardíaca (possível agravamento); - que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes; - com doença tireoidiana; - gestação, exceto em circunstâncias excepcionais; - lactação.